Трамадол: описание и особенности

Трамадол ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. Существуют описанные случаи серотонинового синдрома при сочетании трамадола с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином или сертралином.

Трамадол ассоциирован с серьезными побочными реакциями, включая судороги и серотониновый синдром. Трамадол действует как слабый агонист мю-опиоидных рецепторов.

На упаковке крупным шрифтом выделяется дозировка препарата (например, 100 мг) и название. Серотонинергические эффекты трамадола зависят от дозы препарата.

Более высокие дозы трамадола ассоциированы с повышенным риском серотонинового синдрома.

Одновременный прием серотонинергических препаратов или лекарств, снижающих порог судорожной готовности, увеличивает риск побочных эффектов трамадола. Частота трамадол-индуцированных судорог в общей популяции составляет 8–14%, а среди госпитализированных пациентов — от 15% до 55%.

Генетические вариации фермента CYP2D6 влияют на эффективность: у «медленных метаболизаторов» уровень M1 низкий, а у «ультрабыстрых» — повышен риск побочных эффектов из-за быстрого накопления метаболита. Одновременный прием проконвульсантов и ингибиторов цитохрома P450 усиливает профиль риска судорог при использовании трамадола.

Таблетки немедленного высвобождения часто имеют риску для деления и могут быть безопасно разрезаны пополам. Период полувыведения формы немедленного высвобождения составляет около 6.3–7 часов, а полного выведения препарата — примерно 25–35 часов.

Одновременный прием трамадола с СИОЗС или СИОЗСН повышает риск развития серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром характеризуется изменениями психического статуса, вегетативной гиперреактивностью и нейромышечными нарушениями. Симптомы серотонинового синдрома связаны преимущественно с избыточным связыванием серотонина с рецепторами 5-HT2A.

Трамадол обладает сродством к мю-опиоидным рецепторам, которое примерно в 6000 раз ниже, чем у морфина. Визуальный дизайн упаковки обычно включает белый фон с цветовыми акцентами (розовый, зеленый или бирюзовый) и крупное указание дозировки.

Ингибирование CYP2D6 повышает плазменную концентрацию трамадола и усиливает его эффекты. Трамадол классифицируется как вещество IV списка (Schedule IV) в США.

Двойной механизм действия создает специфические риски развития серотонинового синдрома и судорог.

Судороги, вызванные трамадолом, не купируются налоксоном и могут усиливаться при истощении серотонина. Упаковка представляет собой прямоугольную картонную коробку стандартной фармацевтической формы с плоскими гранями и острыми углами.

Период торможения нейронов VTA после введения трамадола длится в среднем около 50 минут, после чего следует фаза возбуждения (клеточная зависимость/абстиненция). Применение трамадола противопоказано детям до 12 лет и не рекомендуется подросткам 12–18 лет с ожирением или респираторными заболеваниями из-за риска нарушений дыхания.

Препарат обладает двойным механизмом действия: воздействует на опиоидные рецепторы и ингибирует обратный захват нейромедиаторов. Риск развития судорог и серотонинового синдрома повышается при использовании высоких доз трамадола.

Комбинированные формы ER предназначены для обеспечения быстрого начала действия и непрерывного эффекта до 12 часов.